本療法では過量投与は設定されていませんが、重篤な骨髄抑制、消化器障害が発現するおそれがあります。
特別な処置法はなく、胃洗浄、G-CSF投与、成分輸血、抗生物質投与、輸液等の適切な処置を行ってください。
なお、テガフールや5-FU、ウラシルは透析により除去されます。

なお、ホリナート・テガフール・ウラシル療法でホリナート錠のみを過量投与した場合、ホリナート錠は投与量を上げても吸収が飽和します。
患者の様子を注意深く観察頂き、正しい服用方法を再度ご指導ください。
ヒトに25、50又は100mgのLVを経口投与したとき、血漿中l-LV及びl-LV由来の5-MTHFのAUC/Doseは投与量の増加と共に減少し、吸収の飽和が示唆されました。