ホリナート錠は葉酸製剤であり、殺細胞効果はありません。
5ｰFUの抗腫瘍効果発現機構の一つであるチミジル酸合成酵素〈TS〉阻害に必要な5,10メチレンテトラヒドロ葉酸(5,10ｰCH2ｰTHF)を供給し、5ｰFUの抗腫瘍効果を増強する目的で併用されており、75mg/day/bodyの用量で十分な量の5,10ｰCH2ｰTHFが供給されていると考えられます。